Potencia de la dosis de Inyección de enantato de testosterona: vial de 250 ml / ml de 10 ml
General Información: La testosterona fue el primer esteroide anabólico sintetizado. El enantato de testosterona es un compuesto de testosterona inyectable a base de aceite de acción prolongada, de éster largo, que se receta comúnmente para el tratamiento del hipogonadismo: bajos niveles de testosterona y diversos síntomas relacionados en los hombres.
El enantato de testosterona apareció por primera vez en el mercado de medicamentos con receta de Estados Unidos durante la década de 1950, como Delatestryl por Squibb. Cambió de manos varias veces a lo largo de los años, sobre todo a Mead Johnson, BTG, Savient y, en diciembre de 2005, a Indevus. El enantato de testosterona se destacó de manera prominente en una mezcla híbrida con propionato de testosterona con la marca Testoviron, un medicamento que ha tenido una producción ininterrumpida por parte de Schering AG de Alemania durante más de 50 años.
La testosterona es el andrógeno principal que se encuentra en el cuerpo. La testosterona endógena es sintetizada por células en el testículo, el ovario y la corteza suprarrenal. Terapéuticamente, la testosterona se usa en el tratamiento del hipogonadismo, ya sea congénito o adquirido. La testosterona es también el andrógeno exógeno más eficaz para el tratamiento paliativo del carcinoma de mama en mujeres posmenopáusicas. La testosterona estaba en uso en 1938 y aprobada por la FDA en 1939. Los esteroides anabólicos, derivados de la testosterona, se han usado de manera ilícita y ahora son sustancias controladas. La testosterona, como muchos esteroides anabólicos, se clasificó como una sustancia controlada en 1991. La testosterona se administra por vía parenteral en formas de dosificación regulares y de liberación retardada (depósito). En septiembre de 1995, la FDA aprobó inicialmente parches transdérmicos de testosterona (Androderm); muchas formas transdérmicas y marcas ahora están disponibles, incluidos implantes, geles y soluciones tópicas. Un sistema bucal de testosterona, Striant, fue aprobado por la FDA en julio de 2003; el sistema es un producto mucoadhesivo que se adhiere a la mucosa bucal y proporciona una liberación controlada y sostenida de testosterona. En mayo de 2014, la FDA aprobó una formulación de gel intranasal (Natesto). Se está investigando un parche transdérmico (Intrinsa) para el reemplazo hormonal en mujeres; las dosis diarias usadas en mujeres son mucho más bajas que para productos usados en hombres. La FDA dictaminó a fines de 2004 que retrasaría la aprobación del parche de testosterona para mujeres Intrinsa y que ha requerido más datos con respecto a la seguridad, especialmente en relación con la salud cardiovascular y de los senos.
El Enanthate Ester: un éster es una clase de compuestos orgánicos que reaccionan con el agua para producir alcoholes y ácidos orgánicos o inorgánicos. La mayoría de los ésteres se derivan de ácidos carboxílicos, y la testosterona inyectable se administra típicamente junto con uno o múltiples ésteres. La adición de una cadena de carbono (éster) unida a la molécula de testosterona controla la solubilidad que tendrá una vez dentro del torrente sanguíneo. Cuanto más pequeña es la cadena de carbono, más corto es el éster y más soluble es la medicación. Un éster pequeño / corto tendrá una vida media más corta, un ciclo de repetición del tiempo y actividad de un medicamento dentro del cuerpo. Lo inverso es cierto para las cadenas de carbono largas, como el enantato, que actúan lentamente sobre el cuerpo y evacuan el cuerpo a un ritmo similar. Específicamente, el enantato de testosterona contiene el éster de ácido carboxílico (ácido enantoico), y su vida media es de aproximadamente 8-9 días; la vida media más larga de todas las testosteronas basadas en ésteres comunes. Una testosterona poco común como Nebido (undecanoato de testosterona) tiene una vida media de 3 meses muy larga.
Indicaciones: Las inyecciones de enantato de testosterona se usan principalmente en hombres que no producen suficiente testosterona naturalmente (hipogonadismo), así como en casos específicos de adolescentes para inducir la pubertad en aquellos con pubertad retrasada.
Mecanismo de acción: La testosterona endógena es responsable de la maduración sexual en todas las etapas del desarrollo a lo largo de la vida. Sintéticamente, está preparado a partir del colesterol. La función de los andrógenos en el desarrollo masculino comienza en el feto, es crucial durante la pubertad y continúa desempeñando un papel importante en el varón adulto. Las mujeres también secretan pequeñas cantidades de testosterona de los ovarios. La secreción de andrógenos de la corteza suprarrenal es insuficiente para mantener la sexualidad masculina.
El aumento de las concentraciones plasmáticas de andrógenos suprime la hormona liberadora de gonadotropina (reduciendo la testosterona endógena), la hormona luteinizante y la hormona folículoestimulante mediante un mecanismo de retroalimentación negativa. La testosterona también afecta la formación de eritropoyetina, el equilibrio de calcio y la glucosa en sangre. Los andrógenos tienen una alta solubilidad en lípidos, lo que les permite entrar rápidamente en las células de los tejidos diana. Dentro de las células, la testosterona experimenta conversión enzimática a 5-alfa-dihidrotestosterona y forma un complejo débilmente unido con receptores cistólicos. La acción de los andrógenos surge del inicio de la transcripción y los cambios celulares en el núcleo provocados por este complejo receptor de esteroides.
Normalmente, los andrógenos endógenos estimulan la ARN polimerasa, lo que resulta en una mayor producción de proteínas. Estas proteínas son responsables del desarrollo sexual masculino normal, incluido el crecimiento y la maduración de la próstata, la vesícula seminal, el pene y el escroto. Durante la pubertad, los andrógenos causan un aumento repentino en el crecimiento y desarrollo del músculo, con la redistribución de la grasa corporal. Los cambios también tienen lugar en la laringe y las cuerdas vocales, lo que profundiza la voz. La pubertad se completa con el desarrollo de la barba y el crecimiento del vello corporal. La fusión de las epífisis y la terminación del crecimiento también se rigen por los andrógenos, como lo es el mantenimiento de la espermatogénesis. Cuando los andrógenos endógenos no están disponibles, el uso de andrógenos exógenos es necesario para el crecimiento y desarrollo masculino normal.
Indicaciones: Las inyecciones de enantato de testosterona se usan principalmente en hombres que no producen suficiente testosterona naturalmente (hipogonadismo), así como en casos específicos de adolescentes para inducir la pubertad en aquellos con pubertad retrasada.
Amamantamiento: La solución tópica de testosterona, los parches transdérmicos y los geles están contraindicados en mujeres lactantes que están amamantando. Se recomienda evitar otras formulaciones de testosterona durante la lactancia también. No se ha determinado la distribución de testosterona en la leche materna; no está claro si la exposición aumentaría por encima de los niveles que normalmente se encuentran en la leche humana. La exposición significativa a este andrógeno a través de la lactancia puede tener efectos androgénicos adversos en el bebé y la droga también puede interferir con el establecimiento adecuado de la lactancia en la madre. Históricamente, la testosterona / andrógenos se han usado de forma conjunta para la supresión de la lactancia. Se recomiendan métodos alternativos a la lactancia en mujeres lactantes que reciben terapia de testosterona.
Interacciones: Las posibles interacciones incluyen: ciertos medicamentos para la diabetes; ciertos medicamentos que tratan o previenen los coágulos de sangre como la warfarina; oxifenbutazona; propranolol; medicamentos esteroides como prednisona o cortisona. Esta lista pudiera no describir todas las interacciones posibles.
¿Cómo se toma mejor este medicamento? Este medicamento es para inyección en un músculo. Por lo general, es administrado por un profesional de la salud en un hospital o clínica. Póngase en contacto con su pediatra con respecto al uso de este medicamento en niños. Si bien este medicamento se puede recetar a niños de hasta 12 años de edad para afecciones seleccionadas, se aplican precauciones. Sobredosis: si cree que ha tomado demasiado de este medicamento, comuníquese de inmediato con un centro de control de intoxicaciones o una sala de emergencias.
¿Qué hago si me olvido de una dosis? Si le dan su dosis en una clínica o consultorio médico, llame para reprogramar su cita. Si administra sus propias inyecciones y omite una dosis, tómela tan pronto como pueda. Si es casi la hora de su próxima dosis, tome solo esa dosis. No tome dosis dobles o adicionales.
Almacenamiento: Guarde este medicamento a 68 ° F a 77 ° F (20 ° C a 25 ° C) y alejado del calor, la humedad y la luz. Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. Deseche cualquier medicamento no utilizado después de la fecha de vencimiento. No arroje medicamentos sin usar ni vierta en un fregadero o desagüe.
Declaraciones generales: No comparta ni tome medicamentos de otra persona. Hable con su proveedor de atención médica antes de comenzar cualquier medicamento nuevo, incluidos los productos naturales o sin receta, o vitaminas. Este medicamento se compuso específicamente para usted. Esta información del paciente resume la información más importante sobre su medicamento; si desea más información, hable con su médico.
Nota: Los pacientes que usan testosterona deben buscar atención médica inmediatamente si presentan síntomas de un ataque cardíaco o un derrame cerebral, como: dolor en el pecho, falta de aliento o dificultad para respirar, debilidad en una parte o un lado del cuerpo, dificultad para hablar.
El abuso de testosterona, por lo general a dosis más altas que las que se recetan generalmente y generalmente junto con otros AAS, está asociado con riesgos graves de seguridad que afectan el corazón, el cerebro, el hígado, la salud mental y el sistema endocrino. Los resultados adversos graves informados incluyen ataque cardíaco, insuficiencia cardíaca, accidente cerebrovascular, depresión, hostilidad, agresión, toxicidad hepática e infertilidad masculina. Las personas que abusan de altas dosis de testosterona también han informado síntomas de abstinencia, como depresión, fatiga, irritabilidad, pérdida de apetito, disminución de la libido e insomnio.
