Testosterona Cypionate Descripción
La inyección de cipionato de testosterona, para inyección intramuscular, contiene cipionato de testosterona que es el éster 17 (beta) ciclopentilpropionato soluble en aceite de la hormona androgénica testosterona.
El cipionato de testosterona es un polvo cristalino blanco o cremoso, inodoro o casi estable en el aire. Es insoluble en agua, libremente soluble en alcohol, cloroformo, dioxano, éter y soluble en aceites vegetales.
El nombre químico de la testosterona Cypionate es androst-4-en-3-one, 17- (3-cyclopentyl-1-oxopropoxy) -, (17ß) -. Su fórmula molecular es C27H40O3, y el peso molecular 412.61.
Cypionate de la testosterona – farmacología clínica
Los andrógenos endógenos son responsables del crecimiento y desarrollo normal de los órganos sexuales masculinos y del mantenimiento de las características sexuales secundarias. Estos efectos incluyen crecimiento y maduración de la próstata, vesículas seminales, pene y escroto; desarrollo de la distribución del cabello masculino, tal como barba, pubis, pecho y pelo axilar; aumento de la laringe, engrosamiento de la cuerda vocal y alteraciones en la musculatura del cuerpo y la distribución de la grasa. Los medicamentos de esta clase también causan la retención de nitrógeno, sodio, potasio y fósforo, y disminuyen la excreción urinaria de calcio. Se ha informado que los andrógenos aumentan el anabolismo proteico y disminuyen el catabolismo proteico. El balance de nitrógeno mejora solo cuando hay una ingesta suficiente de calorías y proteínas
Farmacocinética
Los ésteres de testosterona son menos polares que la testosterona libre. Los ésteres de testosterona en el aceite inyectado por vía intramuscular se absorben lentamente de la fase lipídica; por lo tanto, el Cypionate de la testosterona se puede dar en los intervalos de dos a cuatro semanas.
La testosterona en plasma está unida en un 98 por ciento a una globulina fijadora de testosterona-estradiol específica, y alrededor del 2 por ciento es libre. En general, la cantidad de esta globulina fijadora de hormonas sexuales en el plasma determinará la distribución de la testosterona entre las formas libre y unida, y la concentración de testosterona libre determinará su vida media.
Alrededor del 90 por ciento de una dosis de testosterona se excreta en la orina como conjugados de ácido glucurónico y ácido sulfúrico de testosterona y sus metabolitos; aproximadamente el 6 por ciento de una dosis se excreta en las heces, principalmente en forma no conjugada. La inactivación de la testosterona ocurre principalmente en el hígado. La testosterona se metaboliza a varios 17-ceto-esteroides a través de dos vías diferentes.
La vida media del cipionato de testosterona cuando se inyecta por vía intramuscular es de aproximadamente ocho días.
En muchos tejidos, la actividad de la testosterona parece depender de la reducción a dihidrotestosterona, que se une a las proteínas del receptor del citosol. El complejo receptor de esteroides se transporta al núcleo donde inicia los eventos de transcripción y los cambios celulares relacionados con la acción androgénica.
Indicaciones y uso de testosterona Cypionate
La inyección de testosterona Cipionato está indicada para la terapia de reemplazo en el varón en condiciones asociadas con síntomas de deficiencia o ausencia de testosterona endógena.
1. Hipogonadismo primario (congénito o adquirido): insuficiencia testicular por criptorquidia, torsión bilateral, orquitis, síndrome de testículo que desaparece; u orquidectomía.
2. Hipogonadismo hipogonadotrópico (congénito o adquirido) – deficiencia de gonadotropina o LHRH, o lesión pituitaria-hipotalámica por tumores, trauma o radiación.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de la inyección de cipionato de testosterona en hombres con «hipogonadismo relacionado con la edad» (también denominado «hipogonadismo de inicio tardío»).
Contraindicaciones
- Conocida hipersensibilidad a la droga
- Hombres con carcinoma de mama
- Varones con carcinoma conocido o sospechado de próstata
- Mujeres que están o pueden quedar embarazadas
- Pacientes con enfermedad cardíaca, hepática o renal grave
Almacene entre 20 ° y 25 ° C (68 ° a 77 ° F) [consulte Temperatura ambiente controlada por USP]. Proteger de la luz
Vial de 10 mL
Dosis múltiple
NDC 0409-6557-01
RL-5243
Testosterona
Cypionate
Inyección, USP
200 mg / mL
CIII
Para uso intramuscular solamente
Sólo Rx
