Nandrolona, también conocido como 19-nortestosterona, es un andrógeno y esteroide anabólico (AAS) que se usa en forma de ésteres como el decanoato de nandrolona (nombre de marca Deca-Durabolin) y fenilpropionato de nandrolona (nombre de marca Durabolin ). Los ésteres de nandrolona se usan en el tratamiento de anemias, síndromes de desgaste, osteoporosis, cáncer de mama y para otras indicaciones. No son activos por vía oral y deben administrarse por inyección en el músculo.
Los efectos secundarios de los ésteres de nandrolona incluyen síntomas de masculinización como acné, aumento del crecimiento del cabello, cambios en la voz y aumento del deseo sexual. Son andrógenos sintéticos y esteroides anabólicos y por lo tanto son agonistas del receptor de andrógenos (AR), el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). Los ésteres de androlona tienen fuertes efectos anabólicos y efectos androgénicos débiles, que les dan un efecto secundario leve perfil y los hacen especialmente adecuados para su uso en mujeres. Son profármacos de larga duración de nandrolona en el cuerpo.
Los ésteres de nandrolona se describieron por primera vez y se introdujeron para uso médico a fines de la década de 1950. Se encuentran entre los AAS más utilizados en todo el mundo. Además de su uso médico, los ésteres de nandrolona se utilizan para mejorar el físico y el rendimiento, y se dice que son los AAS más utilizados para tales fines. Las drogas son sustancias controladas en muchos países y, por lo tanto, el uso no médico es generalmente ilícito.
farmacodinámica
La nandrolona es un agonista del AR, el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona yDHT. A diferencia de la testosterona y algunos otros AAS, la nandrolona no se potencia en los tejidos androgénicos como el cuero cabelludo, la piel y la próstata, por lo que los efectos nocivos en estos tejidos disminuyen. Esto se debe a que la nandrolona se metaboliza por la 5α-reductasa al ligando 5α-dihidronandrolona (DHN), mucho más débil, que tiene una afinidad reducida por el receptor de andrógenos (AR) en relación con la nandrolona. in vitro y potencia agonística AR más débilin vivo. La falta de alquilación en el 17α-carbono reduce drásticamente el potencial hepatotóxico de la nandrolona. Los efectos de los estrógenos que resultan de la reacción con la aromatasa también se reducen debido a la interacción enzimática disminuida, pero los efectos tales como la ginecomastia y la libido reducida todavía pueden ocurrir a dosis suficientemente altas.
Además de su actividad agonista de AR, a diferencia de muchos otros AAS, la nandrolona también es un potente progestágeno. Se une al receptor de progesterona con aproximadamente el 22% de la afinidad de la progesterona. La actividad progestogénica de la nandrolona sirve para aumentar sus efectos antigonadotrópicos, ya que la acción antigonadotrópica es una propiedad conocida de los progestágenos.
Actividad anabólica y androgénica
La nandrolona tiene una relación muy alta de actividad anabólica a androgénica. De hecho, los AAS similares a la nandrolona, como la nandrolona en sí misma y la trembolona, tienen la relación más alta entre el efecto anabólico y el androgénico de todos los AAS. Esto se atribuye al hecho de que mientras que la testosterona se potencia a través de la conversión en dihidrotestosterona (DHT) en tejidos androgénicos, lo contrario es cierto con nandrolona y AAS similares (es decir, otros derivados de 19-nortestosterona). Como tal, los AAS de tipo nandrolona, es decir, los ésteres de nandrolona, son los AAS de uso más frecuente en entornos clínicos en los que se desean efectos anabólicos; por ejemplo, en el tratamiento de la caquexia asociada al SIDA, quemaduras graves y enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Sin embargo, los AAS con una proporción muy alta de acción anabólica a androgénica como la nandrolona todavía tienen efectos androgénicos significativos y pueden producir síntomas de masculinización como hirsutismo y profundización de la voz en mujeres y niños con uso prolongado.
Farmacocinética
La nandrolona tiene una afinidad muy baja por la globulina transportadora de hormonas sexuales en suero (SHBG), alrededor del 5% de la testosterona y el 1% de la de DHT. Es metabolizado por la enzima 5α-reductasa, entre otros. Los metabolitos de la nandrolona incluyen 5α-dihidronandrolona, 19-norandrosterona y 19-noretiocolanolona, y estos metabolitos pueden detectarse en la orina.
